近年来，GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)已成为代谢疾病领域的“明星靶点”，在降糖、减重、慢性肾病、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)等适应症中展现出巨大潜力。随着利拉鲁肽、司美格鲁肽等重磅药物专利陆续到期，国产GLP-1生物类似药迎来放量机遇，国内多家药企已布局研发。在糖尿病、肥胖症、代谢综合征乃至神经科学的尖端研究中，准确评估GLP-1（胰高血糖素样肽-1）的活性形式及其代谢产物至关重要。

关于GLP-1

         GLP-1（胰高血糖素样肽-1）由肠道L细胞分泌，源自前胰高血糖素原(proglucagon)的翻译后加工。活性形式为GLP-1(7-36)酰胺和GLP-1(7-37)，但易被二肽基肽酶-4(DPP-4)快速降解（半衰期仅1-2分钟）。GLP-1不仅是强大的胰岛素促分泌剂，还通过减缓胃排空和抑制胰高血糖素分泌来调控血糖。

        GLP-1通过激活GLP-1受体(GLP-1R)发挥作用，该受体广泛分布在肺、胰腺、胃肠道、肾脏、心脏、骨骼、中枢神经系统等。近年来研究发现，GLP-1R在肝脏和脂肪组织中也有表达。

GLP-1的生理功能

参考来源：Diabetes Metab J. 2024 May;48(3):354-372.

GLP-1的临床应用

        临床上针对该靶点开发的药物主要有GLP-1R受体激动剂（如司美格鲁肽、利拉鲁肽）和DPP-4抑制剂（如西格列汀、利格列汀）。此外随着多靶点药物设计的进步，新一代多肽疗法展现出更优的协同效应，如礼来的GLP-1R/GIPR双重激动剂替尔泊肽和GLP-1R/GIPR/GCGR三重激动剂Retatrutide，为代谢疾病的治疗提供了全新策略。

        从实验室的偶然发现到如今的临床“明星”，GLP-1受体激动剂的崛起绝非偶然。这一突破离不开基础研究的深厚积累——从受体结合实验到细胞功能验证，从动物模型到临床转化，每一步都需要精准的科研工具支撑。无论是检测GLP-1活性、解析受体信号通路，还是评估药物长效性，高质量的抗体、蛋白、检测试剂盒及小分子化合物等都是不可或缺的“幕后功臣”。

         我们梳理了GLP-1及其受体相关的科研工具，全面助力科学家们进一步探索GLP-1及其受体激动剂在生理病理中的作用机制及潜在的治疗价值！

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